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我司申请一篇阿法替尼乙醇溶剂化物及其结晶方法专利
上传时间:2020/5/11 [返回]
2015年4月30日上海法默申请一篇名为阿法替尼乙醇溶剂化物及其结晶方法专利
专利申请号为201510211969
本发明公开了一种阿法替尼乙醇溶剂化物及其结晶方法,属于药物化学领域。该溶剂化物化学式为C24H25ClFN5O3·C2H5OH,通过单晶X射线衍射证实其晶体结构中乙醇分子与阿法替尼以氢键结合,形成稳定晶格。实验表明,该溶剂化物在40℃/75%RH条件下吸湿增重率低于0.5%,显著优于无水物及现有溶剂化物,且溶解速率提升23%,兼具优良的物理稳定性和生物利用度潜力。
其结晶方法包括:将阿法替尼游离碱溶于乙醇中,50-70℃搅拌至澄清,以0.5-1℃/min速率降温至5-10℃,或加入2-5倍体积乙醚/正己烷反溶剂,静置析晶后过滤,40℃真空干燥即得目标产物。该方法工艺简洁,无需特殊设备,收率达85%以上,所得产品纯度>99.5%,适合工业化放大生产,为阿法替尼制剂开发提供了优质原料。